乙肝新药孟加拉BEACON TAFECTA(替诺福韦艾拉酚胺富马酸)

  • 2017-08-21 10:17:09
  • 作者:一诺梵药

乙肝是一个全球性的传染病,中国、东南亚和非洲等地区为乙肝高发区。目前,全球大约有3亿—4亿人为乙肝病毒慢性感染者,其中1/4到1/3的人会死于肝硬化或肝癌。

      在2016年11月美国TAF( 1瓶30粒 );2016年12月日本TAF (1瓶14粒);2017年1月欧盟批准吉利德TAF用于慢性乙型肝炎治疗后,现在孟加拉BEACON公司上市了乙肝新药替诺二代TAF,名为Tafecta。这是继BEACON公司抢占丙肝吉三代的市场后,又一次新的机遇。

    Vemlidy(TAF,替诺福韦艾拉酚胺富马酸)是一种新型核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI),该药是已上市药物Viread(替诺福韦酯,TDF,在日本由葛兰素史克销售)的升级版。在临床试验中,TAF已被证明在低于Viread十分之一剂量时,就具有非常高的抗病毒疗效,同时具有更好的安全性,可改善肾功能和骨骼安全参数。

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 上图为替诺福韦二代TAF


乙肝治疗的目标是减轻肝脏细胞炎性坏死及肝纤维化,减少肝功能衰竭等其他并发症发生,以有效的阻止肝硬化,肝癌。抗病毒治疗是医学界公认的治疗慢性乙肝的重要方法,目前常用的药物有干扰素和核苷类似物等。

 

目前中国市场上一共有五种乙肝抗病毒药:拉米夫定,阿德福韦酯,替比夫定,替诺福韦和恩替卡韦。考虑其耐药性和抗病毒效果,拉米夫定,阿德福韦酯,替比夫定,这三种药,无论是从耐药性,抗病毒效果,或者经济学,都不做推荐。首先推荐不易产生耐药性的核苷(酸)类似物(替诺福韦和恩替卡韦)作为乙肝的一线用药。

 

根据数据显示,作为乙肝的一线用药,使用替诺福韦(韦瑞德)治疗八年,有98%的HBeAg阳性患者以及99.6%的HbeAg阴性患者实现了病毒学应答,并且没有发生耐药。但是该药物也并非是十全十美,作为每片300mg的制剂,在长期治疗的过程中,一些患者会发生肾损伤及骨质疏松事件。并且由于乙肝患者的年龄增大,并发症会越来越多。在一项统计结果中显示,在总体慢性乙肝群体中,慢性肾病的发病率已经高达7%左右,65岁以上患者的发病率居然已经到20%,高血压+糖尿病更是达到了惊人的25%。由于乙肝患者需要长期服药,所以对于药物安全性上必须有着更加严格的要求。

 

替诺福韦艾拉酚胺富马酸(替诺福韦二代,TAF)是一种新型核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI),该药是已上市药物Viread(替诺福韦酯,TDF,在日本由葛兰素史克销售)的升级版。在临床试验中,TAF已被证明在低于Viread十分之一剂量时,就具有非常高的抗病毒疗效,同时具有更好的安全性,可改善肾功能和骨骼安全参数。

 

孟加拉BEACON公司推出的替诺福韦二代(Tafecta)优势在于与替诺福韦一代(Viread)相比,胜在低剂量高疗效,更安全:TAF只需要每日服用一粒25mg的药片,更方便,另者摄入的剂量少了;对于肝脏和肾脏的副作用也会相应的降低,对骨骼的伤害也是大大降低,所以说这是一个创新型,靶向性的乙肝抗病毒药物。提醒注意治疗后严重急性加重性乙肝,伴有脂肪变性的严重肝肿大,以及乳酸性酸中毒风险。

    除此之外,BEACON公司的TAF,在包装和价格上也和其他国家(美国或者日本)相比,也有一定的优势:BEACON的药品包装延续了吉三代的包装风格,便于分割出门携带,而在价格上似乎比大众预期的高出了一些,但是对比起美国和日本来是比较亲民的价格。

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TAF是替诺福韦(TDF)的前体药物,和TDF不同的是,其活性剂量更低,能以低于TDF10倍的剂量发挥同样的抗病毒效果,从而可以大幅降低药物的毒性,且也更有利于研制复方制剂。TAF和TDF都需要在体内降解成活性物质替诺福韦,然后再转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐(tenofovir diphosphate,DP)才能发挥疗效。TDF在血液中降解为替诺福韦,进而进入细胞。在淋巴细胞、巨噬细胞和一些其他细胞中转变为具有活性的DP形式。而TAF以TAF的形式进入淋巴细胞和巨噬细胞,然后在细胞内转化为替诺福韦和DP。这一区别导致血浆中替诺福韦水平的巨大差别,TAF(25mg/d)比TDF(300mg/d)少90%,就淋巴细胞内DP水平而言,TAF要高于TDF,约是TDF的5倍。TAF有更低的系统暴露量,有助于降低替诺福韦的肾毒性和骨毒性。

 

BEACON的药品包装延续了吉三代的包装风格,便于分割出门携带。在价格上对比起美国和日本来是比较亲民的价格。


孟加拉Beacon公司是孟加拉国顶尖医药厂商并连续7年成为全国第一的抗肿瘤药物研发企业。企业参照欧美及世卫组织WHO的标准配备了全球最先进的制药技术及设备,目前已生产了多达200种仿制药品及65种肿瘤药物。这些药物都足以证明孟加拉BEACON厂家的仿制能力了,很多药物都是比较知名的由孟加拉BEACON优先仿制出的。

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