印度痛风药-非布司他(Febuxostat)非布索坦中文说明书

  • 2017-05-09 09:07:53
  • 作者:一诺梵药 翻译整理

印度痛风药-非布司他(Febuxostat)非布索坦中文说明书

      【药品名称】   非布司他片 Febuxostat

   【主要成份】  本品主要成份为非布佐司他,其化学名为2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。

  【成份

  分子式:C16H16N2O3S

  分子量:316.37

  【性状】本品为白色片剂。

  【功能主治】适用于痛风患者高血酸血症的长期治疗。不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。

  【用法用量】推荐本品剂量为40mg或80mg,每日一次。

  【不良反应】虚弱、胸痛不适、水肿、疲劳、情绪异常、步态障碍、流行性感冒症状、痞气、疼痛、口渴。

  【禁忌】正在服用硫唑嘌呤、巯嘌呤或胆茶碱的患者禁用本品。

  【注意事项】blob.png

  1.开始应用本品治疗后,可观察到痛风发作增加。这是由于变化的血清尿酸水平减少导致沉积的尿酸盐活动引起的。 为预防给药本品时发生痛风发作,推荐同时给药非甾体抗炎药或秋水仙碱。

  2.随机对照研究中,使用本品[0.74 per 100 P-Y (95% CI 0.36-1.37)]的患者比给药别嘌醇[0.60 per 100 P-Y (95% CI 0.16-1.53)]患者更易发生心血管血栓事件(心血管死亡、非致命性心肌梗塞、非致命性中风)相关原因尚未明确。应对心肌梗塞(MI)及中风的体征和症状进行监测。

  3.随机对照研究中,观察到转氨酶水平比正常上限的3倍还高(给药本品及别嘌呤醇患者分别提高,AST:2%,2%、ALT:3%,2%)。未发现转氨酶的提高具有量效关系。肝功能实验室分析推荐,应用本品治疗2月和4月,此后周期性治疗。

     【儿童用药】18以下儿童患者使用本品的安全性及有效性尚未确定。

  【老年患者用药】

  老年患者使用本品无需剂量调整。与其他年龄组相比,在安全性及有效性方面无临床显着差异,但不排除有些老年患者对本品较敏感。老年患者(≥65岁)多剂量口服给药非布佐司他后的Cmax及AUC24与年轻患者(18-40岁)相似。

  【孕妇及哺乳期妇女用药】

  1.在器官生成期对大鼠和兔子口服给药非布佐司他,剂量达到48mg/kg(按照体表面积计算分别为人给药80mg/天的40和50倍)时,无致畸性。在器官生成期及泌乳期,对怀孕期大鼠口服给药本品,剂量达到48mg/kg(为人给药80mg/天的40倍),发现新生儿死亡率增加,新生儿体重增加减少。

  2.非布佐司他经大鼠乳汁分泌。非布佐司他是否经人体乳汁分泌尚未知。由于很多药物通过人乳汁分泌,故对哺乳期妇女给药本品时应谨慎。

  【药物相互作用】

  非布佐司他是黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂。虽然本品与通过XO代谢药物(例如胆茶碱、巯嘌呤、硫唑嘌呤)的相互作用尚无研究,但本品对XO的抑制作用会这些药物在血浆中浓度的增加从而产生毒性。正在服用硫唑嘌呤、巯嘌呤或胆茶碱患者禁止使用本品。

  【药物过量】

  对健康受试者给药本品剂量达到每天300mg,持续7天,无剂量限制性毒性。没有药物过量的病例报道。药物过量患者应进行对症和支持疗法。

  【药理毒理】

  非布佐司他是黄嘌呤氧化酶抑制剂,通过减少血清尿酸达到疗效。

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  【药代动力学】

  在健康受试者中,非布佐司他10mg~120mg的单剂量或多剂量给药后,Cmax和AUC呈剂量依赖性地增加。每24小时给予治疗剂量没有观察到蓄积作用。非布佐司他的表观平均终末消除半衰期(t1/2)约为5~8小时。

  【贮 藏】

  遮光,密封,不超过25℃保存。

  【有 效 期】

  24个月。

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