盘点常见印度肺癌靶向药

  • 2017-05-08 14:26:54
  • 作者:一诺梵药 翻译整理

盘点常见印度肺癌靶向药

        什么是靶向药:所谓“靶向”就是针对性的意思。靶向药物可以作用于肿瘤细胞上特有的信号通路,达到杀伤肿瘤细胞,同时不损伤正常细胞的效果。


        靶向治疗肺癌并不是人人适用

肺癌病人根据癌细胞形态分为”小细胞癌“和”非小细胞肺癌(NSCLC)“,一类由吸烟所致,长期大量吸烟会引起K-ras基因突变,多为鳞癌、小细胞癌,目前尚无有效的靶向治疗药物;另一类是人体表皮生长因子受体(EGFR)基因突变,多为非小细胞肺癌,靶向治疗对这类患者效果明显。在已开发的新型靶向治疗药物中,针对EGFR突变的治疗主要有易瑞沙、特罗凯等药物。若已被诊断为EGFR突变,使用这些靶向药为最佳人选。可以说,这类病人,也是幸运加冕。


        那EGFR是什么东西呢?——EGFR是表皮生长因子受体

单从名称上可以知道,EGFR对表皮的生长起着不可或缺的作用,例如,如果我们的皮肤受伤后,没有EGFR的参与,我们受伤的皮肤就很难正常的愈合。当然EGFR的作用是短期的,且受到严密的监视和控制。在完成愈合伤口这个任务后,EGFR便会自动关闭。但在某些情况下,比如出现基因突变,,导致EGFR无法正常关闭,便开始任其的刺激细胞生长,最终致使癌症发生,或转移。


        哪些人容易有EGFR突变?

在肺癌中,EGFR的突变率与人种有直接的关系,根据相关的研究表示,白人约为20%,而亚裔中则是30%。肺癌中的EGFR突变的主流人群就是:亚裔、女性、无吸烟史,并且是非细胞肺癌。但凡事无绝对,一些吸烟的男性人群中也会有EGFR的突变。因此,在服用这些靶向药之前,建议到相关医院进行基因检测,若是确诊为EGFR突变,使用EGFR靶向药物要会比一般的化疗要好很多。当然也因人而异,有些人吃了靶向药反而产生出巨大的副作用而痛苦不堪。所以建议尽量做基因检测,不主张盲目吃药。

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        第一代钥匙:易瑞沙和特罗凯

从本质上说,EGFR就是一坨蛋白质。这一坨蛋白质上面有一个孔,就是用来接收传导细胞送出的信号分子,这个孔的形状更像是一个钥匙扣,并且里面还坑坑洼洼。

那么研制靶向药物,就像配钥匙,好的钥匙可以完美地适应“孔”的形状,将其完全占据,不给信号分子结合的机会,从而阻断下游的通路。那么知道了原理之后,经过药业的不懈努力,第一代EGFR靶向药---易瑞沙(吉非替尼)和特罗凯(厄洛替尼)就这样应运而生。


        究竟选择易瑞沙还是特罗凯好呢?

这两把钥匙都能插入锁孔,只是在微小的锯齿状上有差别。简单来说,就是两个药的功能都非常相似,都对EGFR突变很有疗效,不存在哪个药有更好的问题。如果患者基因检测得知19或21外显子突变,或免疫组化的EGFR有中或高表达,可以先吃易瑞沙,效果比特罗凯佳。反之特罗凯效果会非常好。易瑞沙相比特罗凯力量跟特罗凯比不分上下,却比特罗凯温和很多,即使效果不明显,较小的副作用也易于接受。不过,如何选择,还是听从肿瘤医生的建议。


        吃靶向药耐药是一个难题

第一代靶向药,虽然疗效显著,但多数病人在使用1-2年左右的时间会出现耐药,肿瘤便会开始反弹,虽然每位病人的耐药原因不尽相同,但超过半数的病人是因为EGFR新突变T790M,就是EGFR蛋白的第790氨基酸有T变成M,这个突变直接导致第一代药物失效。简单来说便是,第一代钥匙出现松动,让癌细胞有机可趁。

    第二代钥匙:阿法替尼

阿法替尼.jpg


要想解决耐药这个问题,我们就必须重新打磨钥匙,而阿法替尼就是一把改良过的钥匙,使插入锁孔的时候,比第一代靶向贴合的更为紧密。但阿法替尼这把钥匙一旦插入锁孔后,就很难再拔出来,便有了不可逆的结合。虽然它抑制EGFR突变的能力比第一代药物更强,但同时也抑制了EGFR的正常功能,出现显著的副作用,如皮疹、皮肤瘙痒、腹痛以及腹泻等,从而大大限制了在临床的应用。


    第三代钥匙:泰瑞莎(AZD9291)

关于T790M的突变出现,导致锁孔深处空间变小,而原来的钥匙根本插入不进去,而第三代药物阿斯利康泰瑞莎奥希替尼(azd9291)的问世,让耐药性有了解决方案,同时不在影响EGFR基因的正常功能。皮疹和腹泻等副作用也会大大减少,使病人的生活治疗进一步提高。

在这里伊顿工作人员为大家总结了目前市面上所有关于治疗肺癌的药物。

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