印度肺癌靶向药 阿法替尼 BIBW2992

印度肺癌靶向药 阿法替尼 BIBW2992

  • 药品名称:Giotrif
  • 英文名:Afatinib
  • 产品规格:阿法替尼
  • 生产厂商:勃林格殷格翰

适用症

  • 药品详情

阿法替尼

BIBW2992

通用名:阿法替尼(Afatinib),

商品名:妥复克(Gilotrif)

1. 主要靶点:EGFR(wt),Exon19缺失的EGFR,EGFR(L858R/T790M),HER2.

2. 适应症和用途:经检测存在表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(L858R)取代突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

3. 剂量:每日40 mg,口服1次,直至疾病进展或发生无法耐受的毒副作用。

4. 给药方法:空腹服用,即进餐前至少1小时或餐后至少2小时服用。如漏服一次,在下次给药12小时内不要补服丢失剂量。对于有吞咽困难的患者,可用约50ml水(勿使用碳酸溶液)完全溶解药物后口服或通过鼻咽管给药。

5. 对不良反应的剂量调整

5.1 对以下药物相关不良反应,停止阿法替尼给药:

a. 严重程度3级(美国国家癌症研究所标准,V3.0)及以上的不良反应;

b. 当服用抗腹泻药物时,2级或更严重级别腹泻持续连续2或更久;

c. 延长的(持续长于7天)或无法耐受的2级皮肤反应。

当不良反应完全缓解,或改善至1级时,恢复阿法替尼治疗。再开始用药时,下调每日剂量至小于发生不良反应时剂量10 mg。

5.2 对于以下不良反应,永久性终止阿法替尼治疗:

a. 威胁生命大疱,起泡,或剥脱性皮肤病变;

b. 确诊间质性肺炎;

c. 持久性溃疡性角膜炎;

d. 有症状的左室功能障碍;

e. 在剂量每天20mg(最小治疗剂量)时仍发生严重或不能耐受的不良反应。

5.3 使用P-糖蛋白(P-gp)抑制剂:对需要用P-gp抑制剂治疗患者,如不能耐受,降低每日阿法替尼剂量10mg。终止P-gp抑制剂且能够耐受时,恢复以前剂量。5.4 P-gp诱导剂:对需要P-gp诱导剂治疗的患者,在能够耐受的情况下,增加每天阿法替尼剂量10 mg。终止P-gp诱导剂给药2至3天后恢复以前剂量。

6. 不良反应及处理

6.1 腹泻:几乎全部(96%)接受阿法替尼治疗的患者均出现腹泻,其中3级腹泻为15%。未得到有效治疗的严重腹泻可能导致脱水和肾损害(6.1%),其中3级肾损害为1.3%。

对发生延长的2级腹泻(持续长于48小时)及3级腹泻患者,应预防脱水和电解质紊乱。暂停阿法替尼给药,直至腹泻缓解至1级或更低,也可适当减量(见5. 对不良反应的剂量调整)。避免过食或进食不易消化的食物,并酌情服用斯密达(蒙脱石散)、易蒙停(盐酸洛哌丁胺胶囊)直至腹泻停止12小时,或遵医嘱对症治疗。若腹泻严重,或伴有呕吐、消化道出血、少尿、无尿甚至休克时,应及时就医,常见处理包括禁食,立即静脉滴注大量液体维持水和电解质平衡,静脉滴注多种维生素等,有低钾血症时还须补钾。重症患者可考虑短期应用糖皮质激素,以减轻中毒症状。

6.2 皮疹或痤疮样皮炎:可用百多邦(莫匹罗星软膏)外涂患处预防感染。

6.3 皮肤干燥:可用维生素E软膏外涂患处。

6.4 甲沟炎:预防甲沟炎,可修剪指甲,避免甲缘嵌入皮肤。已发生化脓的,可用碘伏涂抹患处,或用头孢类或左氧氟沙星药物粉末敷于患处。

6.5 口腔炎:补充复合维生素B和维生素C,对于破溃的口腔黏膜,可使用康复新液含漱。

6.6 食欲减退:少食多餐,进食易消化、低脂肪食物。

6.7 手足综合征(7%):常见指征包括但不限于手足受压区域的麻木、感觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感,皮肤肿胀或红斑,脱屑、皲裂、硬结样水泡或严重的疼痛等。

适当减少活动和局部压迫,外涂保湿剂缓解开裂。

6.8 大疱和剥脱性皮肤疾病(0.15%):常见指征包括但不限于大疱、起泡和去角质病变。

减少阳光暴露,穿着防晒衣或使用防晒霜,并遵医嘱对症治疗。对发生延长的2级皮肤不良反应持续7天以上,不能耐受的2级皮肤反应,或存在3级皮肤反应的患者,暂停阿法替尼给药直至不良反应缓解至1级或更低,也可适当减量(见5. 对不良反应的剂量调整)。对于发生威胁生命的大疱、起泡或去角质病变患者,永久终止阿法替尼治疗。

6.9 间质性肺病(ILD):常见指征包括但不限于呼吸困难,咳嗽,发热,肺浸润,肺泡过敏等。

疑似ILD评价期间应暂停阿法替尼给药,如确诊ILD,应永久终止阿法替尼给药。

6.10 肝毒性(10.1%):其中0.18%为致命性。药物性肝损害的指征包括但不限于皮肤或眼白变黄,尿液暗色或棕色(茶色),右上腹疼痛,出血或比正常时更易瘀伤,昏睡,恶心。

定期进行肝功能监视。出现肝损害应及时就医。预防肝损害可遵医嘱服用水林佳(水飞蓟宾胶囊),美能(复方甘草酸苷片),易善复(多烯磷脂酰胆碱胶囊)等。严重肝损害应永久性终止阿法替尼治疗。

6.11 角膜炎(0.8%):常见指征包括但不限于急性眼炎症或恶化,流泪,光敏感,眼痛,红眼,肿胀,发红,视力模糊或其他视力变化。

有角膜炎、溃疡性角膜炎和严重干眼症病史的患者应慎用阿法替尼,并避免佩戴隐形眼镜。疑似角膜炎的评价期间应暂停阿法替尼给药,溃疡性角膜炎确诊患者终止阿法替尼治疗。

6.12 左心室功能不全:常见指征包括新发作或恶化气短或不能耐受活动,咳嗽,疲乏,关节腿肿胀,心悸及或体重突然增加。

应及时就医诊疗,确诊左心室功能不全应永久性终止阿法替尼治疗。

6.13 生殖毒性:育龄女性治疗期间和末次给予阿法替尼后至少2周内应使用高效避孕方式。

7.药物相互作用

7.1 P-糖蛋白(P-gp)抑制剂:与阿法替尼同时服用P-gp抑制剂(包括但不限于利托那韦,环孢霉素A,酮康唑,伊曲康唑,红霉素,维拉帕米,奎尼丁,他克莫司,奈非那韦,沙奎那韦,和胺碘酮)可能增加对阿法替尼的暴露(阿法替尼给药前1小时口服利托那韦200 mg,可增加对阿法替尼全身暴露48%。当利托那韦为同时给药或在服用阿法替尼6小时后给药时,阿法替尼暴露没有变化。)在不能耐受时,减少每日阿法替尼用量10mg。终止P-gp抑制剂且能够耐受后恢复以前剂量。

7.2 P-gp诱导剂:与阿法替尼同时服用P-gp诱导剂(包括但不限于利福平,卡马西平,苯妥英,苯巴比妥,和圣约翰草)可能减低对阿法替尼暴露(与阿法替尼利福平600 mg每天1次,共7天,减低对阿法替尼暴露 34%)。在能够耐受的情况下,增加每日阿法替尼用量10mg。终止P-gp诱导剂后2至3天恢复以前剂量。

8. 药物储存。将阿法替尼放置于25°C干燥避光环境下。临时携带药物外出时允许温度范围为15-30°C。  


温馨提示:一诺梵药发掘国际新药动态,为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务,如丙肝新药印度吉三代、肝癌新药印度多吉美、广谱抗癌药PD-1、PD-L1、肺癌奥希替尼AZD9291等,帮助国内患者选择更新更有效的治疗药物和手段。 如需了解更多详情及购买,请咨询一诺梵药医学顾问 微信:iyinduyao QQ:3098777309 详询:17051024742 扫描二维码 免费咨询医学博士

一诺梵药医学顾问

 

微信扫一扫
手机咨询更方便

咨询热线

17051024742

回顶部